در این بخش از مجله پزشکی دکتر سلام، شما را با داروی xeloda، شکل دارویی، خواص و اثرات، مزیت دارو نسبت به 5FU، فارماکوکنتیک، فارماکوکنتیک دارو در شرایط خاص، موارد مصرف، دوز توصیه شده، عوارض جانبی، تداخلات و عوارض مصرف بیش از حد آشنا می کنیم.
شکل دارویی:
قرص های فیلم کوتد 150و 500 میلی گرم
خواص و اثرات:
دارو در 3 مرحله آنزیمی به فرم فعال 5 فلوئورو اوراسیل تبدیل میشود..که سبب مهار سنتز DNA میشود و سبب ایجاد RNA ناقص میشود که مستقیما روی بیوسنتز پروتئین نقش دارد تشکیل 5 فلورو اوراسیل از دارو در سلول های تومور به واسطه فاکتور آنژیوژنیک وابسته به تومور کاتالیز میشود در سرطان های انسانی اثر سینرژیسم دارو با دوستاکسول مشاهده شده است غلظت های بالا تر دارو در بافت های تومور نسبت به بافت سالم مشاهده شده است.
مزیت دارو نسبت به 5FU:
به علت فعال شدن دارو در سلول های تومور در معرض قرار گرفتن بافت سالم به حداقل میرسد و ایمنی دارو بیشتر میشود.
فارماکوکنتیک:
جذب خوراکی دارو کامل تجویز با غذا سرعت جذب را کم میکند اما اثری روی میزان کل جذب دارو ندارد.
اتصال به پروتئین دارو زیاد است دارو در کبد به ترکیبات غیر فعال تبدیل میشود متابولیت ها عمدتا در ادرار ترشح میشوند نیمه عمر دارو 4-3 ساعت است.
فارماکوکنتیک دارو در شرایط خاص:
نقص کبدی مربوط به متاستاز کبد اثری بر فعال سازی دارو ندارد.
نقص کلیوی اثری بر بیماران سرطانی ندارد و کلیرانس کراتینین تغییر نمیکند.
در بیماران مسن نیز فارماکوکنتیک دارو و متابولیت هایش تغییر نمیکند.
موارد مصرف:
درمان خط اول کارسینوم کولورکتال
سرطان پیشرفته پستان که با درمان تاکسول وآنتراسایکلین ها بهبود پیدا نکرده اند.
دارو همراه تاکسول جهت درمان بیماران با سرطان پستان متاستاز یافته یا پیشرفته.
دوز توصیه شده:
مونوتراپی:2500mg بازائ هر متر مربع در 2 دوز منقسم در روز صبح و عصر 30 دقیقه بعد از غذا با یک لیوان آب
درمان:14 روز و 7 روز استراحت
ترکیب با دوستاکسل:2500mg/ بازاء هر متر مربع در 2 دوز منقسم 2 هفته مصرف و یک هفته استراحت و 75 میلیگرم بر متر مربع دوستاکسل هر 3 هفته انفوزیون یک ساعتی این سیکل 3 هفته ای تا بهبود یا توقف درمان ادامه مییابد.
تنظیم دوز دارو در طی درمان:
عوارض جانبی دارو توسط درمان علامتی برطرف میشود معمولا نیازی به توقف درمان یا تعدیل دوز نیست.
در بیماران مبتلا به هپاتیت نیاز به تنظیم دوز نیست مگر اینکه بیلیروبین بیشتر از 3 و ترانس آمینازها بیشتر از 2.5 شود.
در بیماران با نقص کلیوی در صورت کلیرانس کراتینین بین 80-51 نیازی به تنظیم دوز نیست. و کلیرانس بین 50-30 دوز دارو باید 75 درصد کاهش یابد.
در کودکان مطالعات کافی نیست.
در افراد بالای 65 سال عوارض بیشتر است.
عوارض جانبی:
اسهال استفراغ
اسهال:بیماران با اسهال شدید باید به دقت از لحاظ مایع درمانی و جایگزینی الکترولیت بررسی شوند.
- اسهال درجه 2 یا 6-4 باراجابت مزاج در روز یا اسهال شامل مواد مغذی
- اسهال درجه 3 یا 9-7 باراجابت مزاج در روز یا سوء تغذیه
- اسهال درجه 4 یا بیش از 10 بار اجابت مزاج در روز یااسهال خونی
اگر اسهال در درجه 2 باشد باید دارو درملنی متوقف شود و یا دوز دارو کم شود.
سندرم دست و پا:تورم دردناک یا قرمزی در دست یا پا و حتی زخم که باعث شود فعالیت های روزمره مختل شود.
عوارض قلبی:آریتمی قلبی و آنزین صدری
نوتروپنی و نوروتوکسیسیتی همراه تب
کمبود آنزیم دی هیدرو پیریدین دهیدروژناز
بیشتر عوارض جانبی قابل برگشت هستند و نیازی به توقف درمان نیست و ممکن است ظرف چند روز برطرف شوند.
تداخلات:
وارفارین
لکوورین: ماکزیمم دوز قابل تحمل به تنهایی 3000 میلیگرم بازاء هر متر مربع است اما در مصرف با لکوورین 2000 است.
سوریوودین و آنالوگهای آن به علت مهار دی هیدرو پیریدین سبب سمیت کشنده آن میشود.
عوارض مصرف بیش از حد:
تهوع اسهال تحریک خونریزی دپرسیون مغز استخوان دارو باید با الکترولیت تراپی دیورتیک و دیالیز برطرف شود.
