آکاربوز (Acarbose)؛ نحوه مصرف، عوارض و تداخلات دارویی

در مورد دارویی آکاربوز چقدر اطلاعات دارید؟ آیا می دانید این دارو در چه زمینه هایی کاربرد دارد؟ آکاربوز یکی از داروهای کاهش دهنده قند خون می باشد که برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، تجویز می شود. مصرف این دارو قطعا باید به همراه رعایت یک رژیم دیابتی همراه باشد تا بهترین نتیجه از مصرف آن گرفته شود. در این مقاله از بخش داروهای دکتر سلام به بررسی کامل این دارو می پردازیم. با ما همراه باشید.

منع مصرف داروی آکاربوز

بیمارانی که مشکلات پزشکی زیر را دارند نباید از این دارو استفاده کنند:

• حساسیت بیش از حد به آکاربوز یا هر ترکیبی از این فرمول
• کتواسیدوز دیابتی
• سیروز
• بیماری التهاب روده
• زخم کولون (پس روده)
• انسداد روده جزئی
• بیماران مستعد انسداد روده
• بیماری های مزمن روده ای مرتبط با اختلالات مربوط به هضم یا جذب
• شرایطی که ممکن است به دلیل تشکیل گاز در روده تشدید شده باشد.

دوز مصرف این دارو

بیماران مبتلا به دیابت نوع 2

دوز مصرفی بزرگسالان

برای مصرف در این بیماران که به صورت دهانی مصرف می شود، دوز باید متناسب با ویژگی های شخصی از جمله تاثیرگذاری و تحمل بدنی تنظیم شود.

دوز اولیه:

25 میلی گرم 3 بار در روز باید مصرف شود که پس از خوردن اولین لقمه از هر وعده غذایی اصلی، باید این دارو نیز مصرف گردد.

روش مصرف دیگر این است که شروع با یک قرص 25 میلی گرم در روز انجام گیرد و به مرور زمان و با افزایش سطح تحمل بدنی به 3 قرص در روز برسد.

در فاصله های 4 تا 8 هفته‌ای دوز را افزایش دهید این افزایش دوز را بر اساس آزمایش میزان گلوکز یا سطح گلیکوسیلیتد هموگلوبین و حد تحمل بدنی خود انجام دهید و تا دوز 50 یا 100 میلی گرم و 3 بار در روز برسانید.

حداکثر دوز:

• برای وزن کمتر از 60 کیلوگرم: 50 میلی گرم 3 بار در روز
• بیشتر از 60 کیلوگرم: 100 میلی گرم 3 مرتبه در روز

دوز مصرفی افراد مسن

طریقه مصرف در بیماران مسن هم دقیقاً مانند دوز مصرف بزرگسالان می باشد.

دوز مصرفی برای بیماران دارای اختلال کلیوی

کراتینین کمتر از 2 ml/dl یا CrCl >25 mL/minute/1.73 m2: تنظیم دوز خاصی برای این حالت در توضیحات دارو وجود ندارد.

کراتینین بیشتر از 2 ml/dl یا CrCl < 25 ml/minute/1.73 m2: استفاده از دارو در این حالت توصیه نمی شود؛ AUC سیستماتیک در بیماران با CrCl < 25 mL/minute/1.73 m2، 6 برابر افزایش می یابد.

دوز مصرفی برای بیماران دارای اختلال کبدی

نکته خاصی برای تنظیم دوز برای این نوع از بیماران وجود ندارد؛ برای بیمارن دارای سیرروز توصیه نمی شود.

طرز استفاده

دهانی: با اولین لقمه در هر وعده غذایی

نگهداری

در دمای کمتر از 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) باید نگهداری شود. در معرض رطوبت نباشد.

تداخلات دارویی آکاربوز

این دارو می تواند با داروهای زیر، اختلالات دارویی داشته باشد بنابراین باید حداقل زمان مصرف بین این داروها، 2 ساعت باشد.

آلفا لیپوئیک اسید: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی (پایین بودن قند خون) عامل های ضد دیابت را افزایش دهد.

آندروژن ‌ها: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

دیگوسین: آکاربوز ممکن است تمرکز سرمی دیگوسین را کاهش دهد.

گوانتیدین: ممکن است باعث اقزایش تاثیر هیپوگلیسمی عامل های ضد دیابت شود.

عامل های مرتبط با هایپرگلیسمی (ازدیاد قند خون): ممکن است خاصیت درمانی عامل های ضد دیابت را از بین ببرد.

عامل های مرتبط با هیپوگلیسمی: عامل های ضد دیابت ممکن است باعث افزایش تاثیر هیپوگلیسمی بر روی عامل های مرتبط با آن بشود.

بازدارنده های مونوآمین اکسیداز: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

نئومایسین: ممکن است اثر آکاربوز را معکوس یا مسموم نماید. نئومایسین ممکن است متابولیسم آکاربوز را کاهش دهد.

پگویسومنت: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

پروتیونامید: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

کینولون‌ها: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد. کینولون ها ممکن است تاثیر درمانی عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را از بین ببرند. به طور مشخص، اگر یک عامل برای درمان دیابت به کار گرفته می شده، از دست رفتن کنترل قند خون ممکن است با استفاده از کینولون حاصل گردد.

ریتودرین: ممکن است تاثیر درمانی عامل های ضد دیابت را کملاً از بین ببرد.

سالیسیلات ها: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

بازدارنده های بازجذب سروتونین انتخابی: ممکن است تاثیر هیپوگلیسمی بر عامل های کاهش دهنده گلوکز خون را افزایش دهد.

تیازید یا دیورتیک ‌ها شبه تیازید: ممکن است باعث از بین رفتن خاصیت درمانی عامل های ضد دیابت شود.

واکنش‌ ها / عوارض جانبی

بیش از 10% می تواند باعث عوارضی در دستگاه گوارش شود. از جمله:

• تکرر و تشدید نفخ (74%) کاهش به مرور زمان
• اسهال (31%)
• درد شکمی (19%) به مرور زمان به سطوح پیش درمان می رسند

بین %1 الی 10% می تواند باعث عوارض کبدی شود از جمله:

• افزایش ترانس آمیناز سرم (کمتر از 4%)

کمتر از 1% می تواند عوارض زیر را به همراه داشته باشد:

• ورم
• اریتم
• آسیب کبدی
• هپاتیت
• انسداد روده
• زردی
• پنوماتوز سیتوئیدس روده
• جوش صورت
• ترومبوسیتوپنی
• کهیر

هشدارها / احتیاط های لازم حین مصرف آکاربوز

نگرانی ها در خصوص واکنش های جانبی:

افزایش ترانس آمیناز سرم:

افزایش ترشح هورمون های ترانس آمیناز سرم (AST and/or ALT) و هایپربیلوروبینمی ممکن است رخ دهد (بسته به دوز). این افزایش بدون علامت، برگشت پذیر بوده و در زنان بیشتر رایج می باشد. در مجموع، مرتبط هیچ آثاری از عملکرد ناصحیح کبد مشاهده نشد.

هپاتیت فولمینانت (که ممکن است کشنده باشد) گزارش شده است. اگر افزایش ها مورد آزمایش قرار گیرند، کاهش در دوز یا خاتمه درمان ممکن است توصیه شود، به خصوص در زمانی که افزایش ها ادامه داشته باشند.

هیپوگلیسمی (کمبود قند خون):

با درمان تک دارویی آکاربوز وقوع هیپوگلیسمی نادر است اما ممکن است در کنار برخی از داروها مثل سولفونیل اوره، انسولین، متفورمین، رخ دهد. در بیمارانی که از آکاردوز استفاده می کنند، گلوکز خوراکی (دکستروز) باید به جای ساکارز (شکر نیشکر) در درمان هیپوگلیسمی خفیف تا متوسط، استفاده شود، تا زمانی که هیدرولیز ساکارز تا گلوکز و فروکتوز توسط داروی آکاربوز مهار شود.

نگرانی های مرتبط با بیماری:

• اختلال کبدی: در بیماران با اختلال کبدی با احتیاط استفاده شود.
• اختلال کلیوی: در بیماران با میزان خاص اختلال کبدی استفاده از این دارو توصیه نمی شود.
• وضعیت های مرتبط با استرس: ممکن است قطع استفاده از آکاربوز ضروری باشد و در صورت اینکه بیمار دچار استرس شده انسولین تزریق شود (تب، تروما، عفونت، جراحی)

همزمانی درمانی با بیماری های دیگر:

اختلالات دارو به دارو: تداخل های بالقوه قابل توجهی ممکن است رخ دهد، و ممکن است به تنظیم دوز مجدد یا تغییر دوره درمان، نظارت بیشتر بر بیماری و یا استفاده از درمان های جایگزین، نیاز باشد. برای کسب اطلاعات بیشتر با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

دیگر هشدارها و نگرانی ها

رژیم غذایی مناسب:

افزایش مصرف ساکارز (قند نیشکر) و غذاهایی که دارای ساکارز هستند در دوره درمان ممکن است منجر به بروز علائمی در دستگاه گوارش شوند. علائمی چون (نفخ شکم و باد کردن)، دفع مدفوع و در برخی موارد اسهال.

اگر رژیم غذایی دیابتی رعایت نشود، عوارض جانبی در دستگاه گوارشی ممکن است تشدید شوند. اگر به رغم پیروی از یک رژیم غذایی دیابتی، بازهم علائم جدی وجود داشته باشد، به طور موقت یا دائم دوز را کاهش دهید.

آموزش بیمار:

آموزش مدیریت و کنترل شخصی بیماران دیابتی برای حداکثر کردن تاثیر درمان ضروری است.

پارامترهای نظارت

میزان گلوکز بعد از نهار، هموگلوبین A1c (حداقل دو بار در سال در بیمارانی که قند خون نسبتاً ثابت دارند و در درمان به نتایج رسیده اند، انجام می شود. به صورت 3 ماه یک بار در بیمارانی که به نتابج درمان نرسیده یا در حال تغییر روند درمان می ‌باشند، صورت می گیرد و کنترل سطح ترانس آمیناز سرم هر 3 ماه در سال اول درمان و پس از آن در زمانبندی های منظم ضروری است).

مصرف آکاربوز در باردای

در مطالعات بر روی تولید مثل حیوانات، عوارض جانبی خاصی برای این دارو مشاهده نشد. کمتر از 2% دوز خوراکی آکاربوز به صورت سیستماتیک جذب بدن می شود که احتمال خطرات کشنده را محدود می کند.

در زنان مبتلا به دیابت، ازدیاد قند خون ارث گرفته شده از مادر ممکن است ناشی از ناهنجاری های مادرزادی و همچنین عوارض جانبی در جنین، نوزاد و مادر شود. برای جلوگیری از نتایج معکوس، قبل از مادر شدن و در طول بارداری، گلوکز خون مادر و HbA1c باید نزدیک به نتایج مطلوب باشند و میزان قند خون پایین نباشد. داروهای دیگری به جز آکاربوز برای بیماران دیابتی باردار تجویز می شود.

اطلاعات کلی داروی آکاربوز

نوع مصرف

• قرص
• خوراکی

دوزها:

• 25 میلی گرم
• 50 میلی گرم
• 100 میلی گرم

دسته بندی داروشناسی

• عامل ضد دیابت
• بازدارنده گلوکوزیداز آلفا

جذب

• 2% به عنوان داروی فعال
• تقریباً 35% به عنوان متابولیت

متابولیسم

• منحصراً از طریق دستگاه گوارشی، به طور عمده توسط باکتری روده و آنزیم های گوارشی
• 13 متابولیت یافت شده (متابولیت های اصلی سولفات، متیل و گلوکرونید هموژن)

دفع

• از طریق ادرار (تقریباً 34% به عنوان متابولیت های غیرفعال و کمتر از 2% داروی مادر و متابولیت فعال)
• مدفوع (تقریباً 51% از داروی جذب نشده)

 زمان اثرگذاری

فعال شدن دارو: تقریباً 1 ساعت

گذشتن نیمه عمر دارو

تقریباً 2 ساعت

فاکتور خطر بارداری

B

توصیه های طرز استفاده دارو برای پرستاران و مراقبان بهداشتی

استفاده برای افراد خاص: دارای اختلال عملکرد کلیه

در بیماران با CrCl < 25 ml/minute/1.73 m2، Cmax تقریباً 5 برابر بیشتر  AUC 6 برابر بزرگتر بود.

استفاده برای افراد خاص: افراد مسن

AUC و Cmax در افراد مسن تقریباً 1.5 برابر بیشتر است.

بیماری دیابت نوع 2:

رژیم غذایی و تمارین ورزشی خاص برای تقویت تقویت گلیسمی در بزرگسالان دارای دیابت نوع 2 (عدم نیاز به انسولین، NIDDM)

توصیه های دستورالعمل:

بازدارنده های گلوکوزیداز آلفا (مثلا آکاربوز) معمولاً برای بیماران دارای دیابت نوع 2 تجویز نمی شود، امّا ممکن است در برخی موارد خاص امتحان شود.

توصیه های پرستاری برای آموزش بیماران

در خصوص استفاده از آکاربوز و عوارض جانبی احتمالی آن به عنوان بخشی از درمان با بیمار صحبت کنید. حتما از وی بپرسید که:

• آیا در زمان بستری در بیمارستان برای شما دارویی که پیش از این مصرف نکرده اید تجویز شده است؟
• پیش از تجویز هر داروی جدیدی برای شما، چند بار پرسنل بیمارستان در خصوص دلایل استفاده از این دارو با شما صحبت کرده اند؟
• هر چند وقت یک بار نیروهای بیمارستان در خصوص عوارض احتمالی دارو به شما توضیح داده‌اند؟

بیمار ممکن است دچار درد یا نفخ شکمی یا اسهال شود. آیا بیمار در گزارش خود به تجویز کننده دارو علائم افت قند خون را داده است؟ این علائم می تواند شامل موارد زیر باشد:

• گیجی
• سردرد
• خستگی
• احساس ضعف
• لرزیدن
• گرسنگی
• تعریق

یا اینکه با علائم بیماری کبد همراه است؟ این علائم شامل:

• ادرار تیره
• خستگی
• عدم اشتها
• حالت تهوع
• درد شکمی
• مدفوع رنگی
• استفراغ
• زردی

به بیمار در خصوص علائم واکنش آموزش دهید. این علائم شامل:

• خستگی
• تنگی قفسه سینه
• تب، خارش
• سرفه بد
• رنگ آبی پوست
• تشنج
• ورم صورت، لب ها، زبان، یا گلو

 نکته: این لیست کاملی از تمام عوارض جانبی نیست. بیمار باید با پزشک خود در خصوص دیگر موارد مشورت کند.

در پایان…

همیشه با پزشک خود مشورت کنید تا از مطابقت اطلاعات فوق با شرایط شخصی خودتان اطمینان حاصل نمائید.

لازم به ذکر است اطلاعات دارویی داده شده در سایت دکتر سلام فقط برای افزایش سطح اطلاعات شما عزیزان می باشد و قطعا مصرف هر دارویی باید زیر نظر پزشک انجام گیرد. دکتر سلام پیشنهاد می کند مقاله رژیم غذایی پیش دیابت + نکات تغذیه ای را حتما مطالعه کنید و یا در مورد مقابله با دیابت نوع 2 با رژیم گیاه خواری اطلاعات بیشتری کسب کنید.